Дерморфинов пептиде естествен хептапептид, който за първи път е изолиран и идентифициран от кожните секрети на рода Phyllomedusa в Южна Америка (края на 20 век). Неговата представителна последователност е: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
D-ALA на втората позиция е изключително рядък и принадлежи към D-аминокиселинното място, образувано чрез пост-транслационна стереохимична модификация. Тази характеристика значително подобрява рецепторната активност и стабилността срещу пептидази.
Дерморфинът е силно селективен и мощен ендогенен агонист на μ -опиоидните рецептори (MOrs) и неговата аналгетична активност е много по-силна от тази на морфина при условия на централно приложение (обикновено се съобщава, че е от порядъка на десетки пъти), като по този начин заема забележителна позиция в изследванията на физиологията на болката и фармакологията на опиоидите.
Години наред Shaanxi Medibridge е избраният пептиден партньор за изследователски институции по целия свят. Ние доставяме пептидни суровини с висока-чистота с непоколебима последователност, помагайки на екипите да преминат от идея към прозрение без компромис.
COA
|
|
||
|
Име на продукта |
CAS номер |
Партиден номер |
|
Дерморфинов пептид |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
|
Дата на производител |
Дата на анализ |
Срок на годност |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Примерно количество база |
Опаковка |
Метод на изпитване |
|
185,63 GS |
5GS/БУТИЛКА |
HPLC |
|
Елемент |
Стандартен |
Резултати |
|
Чистота |
По-голямо или равно на 98% |
99.68% |
|
Пептиден анализ |
По-голямо или равно на 80% |
88.53% |
|
Масов спектър |
802.87 |
802.87 |
|
Разтворимост |
Разтворим във вода |
Съответства |
|
Бистрота и цвят на разтвора |
Бистра и безцветна |
Бистра и безцветна |
|
Натриева сол |
<5.0% |
3.03% |
|
вода |
По-малко или равно на 7,0% |
2.15% |
|
Остатъчен разтворител: |
||
|
Метанол |
По-малко или равно на 0,3% |
Съответства |
|
Изопропанол |
По-малко или равно на 0,5% |
Съответства |
|
Ацетонитрил |
По-малко или равно на 0,041% |
0.005% |
|
Метилен хлорид |
По-малко или равно на 0,06% |
0.006% |
|
N,N-диметилформамид |
По-малко или равно на 0,075% |
Съответства |
|
Триетиламин |
По-малко или равно на 0,029% |
Съответства |
|
Терт-бутил метил етер |
По-малко или равно на 0,5% |
0.002% |
|
Ендотоксин |
По-малко или равно на 0,5 EU/mg |
Съответства |
|
Микробна граница |
Общо аеробни бактерии<100 CFU/g Общо мая и плесен<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Съхранение |
Съхранявайте на тъмно и сухо място (-20 до 8 градуса) |
|
|
Заключение |
Партидата отговаря на стандарта IN-HOUSE |
|
|
|
||
Защо да изберете нас
1. Висока чистота и цялостен контрол на качеството
2. Консистенция на партидите и стабилни доставки
3. Процес-на сушене чрез замразяване и професионално опаковане
4. Дълбоки възможности за персонализиране
5. Бърза реакция и глобална логистика
6. Професионална поддръжка и гаранция за съответствие
|
Форма |
Примерна поръчка |
Спецификация |
|
Суров прах |
1 g |
Чистотата е NLT 99,65% |
|
Флакони |
10 флакона |
3ml/5ml/7ml/15ml флакони и др. |
Изследователски приложения и перспективи (само за обмен на академични/научни изследвания)
1. Наука за болката:Дерморфинов пептид, като силно селективен агонист на μ -опиоиден рецептор (MOR), може да се използва за анализ на асоциацията на следи от локално приложение и рецепторен режим-аналгетичен ефект в ключови възли като гръбначния дорзален рог (I/II слой) и PAG-RVM-гръбначния низходящ път. Чрез комбиниране на флуоресцентни/радиомаркирани или биотинилирани сонди могат да бъдат съставени регионални карти на MOR активиране, за да се разграничат разликите във възпалителната болка, невропатичната болка и следоперативната болка на ниво верига.
2. Рецепторна биология: Проучване на връзката на конформацията - на сигналната трансдукция и отклонението на MOR лигандите, за да се изясни разделимостта между респираторна депресия, аналгезия и толерантност.
3. Шаблон за откриване на лекарства: Осигурява рамка за следващото поколение пептидни/имитиращи пептиди MOR агонисти; В съчетание с технологията за доставка се очаква да се изследват местни или целеви стратегии за доставка на лекарства, за да се разшири терапевтичният прозорец.
Синтез и анализ
Предлагаме универсална схема за синтезиране на Dermorphin.
Синтез
Обикновено се използва твърдофазен пептиден синтез (стратегия Fmoc), като се въвеждат C-крайни амиди върху смолата; Специфично за сайта-използване на D-ALA; Пречистен чрез рязане, премахване на защитата и HPLC с обърната-фаза.
Характеризиране
LC-MS /HRMS потвърдено молекулно тегло и чистота, поддържа се 1H/ 13C-NMR. Оптично/хирално HPLC наблюдение на потенциална рацемация; Чистотата обикновено е по-голяма или равна на 95% (изследователска степен).
Оценка ин витро
Конкуренция на радиоактивен лиганд за измерване на Ki; cAMP инхибирането и [35S]GTP S свързването бяха използвани за оценка на активността на G протеин; Набиране на -Arrestin и in vivo изобразяване на ендоцитоза; Фосфорната киселина ERK се преобразува в показания надолу по веригата.
Връзка-структура дейност (SAR) и деривати
D-ala2 е решаващото място за активност и селективност; Активността спадна рязко след връщане към L-ALA. Фенолните хидроксилни и аминогрупи на N-крайния Tyr са съществени фармакофили. C-терминалното амидиране повишава афинитета и стабилността.
Допустимо заместване
Gly4 може да бъде заменен с малки-обемни остатъци в определен диапазон, за да се коригира конформацията. Pro6 влияе върху вторичната структура и геометрията на рецепторното свързване.
Представителен контрол
DAMGO (синтетичен MOR пептиден агонист) често се използва като референтен стандарт; Делторфините са хомоложни жабешки пептиди, но предубедени към δ рецептори; Ендоморфин-1/2 е ендогенната MOR тетрапептидна контрола.
Насоки за оптимизация
Подобряване на стабилността и пропускливостта на мозъка (липопептидизация, ограничаване/циклизиране на скелета, дизайн на лиганд с двойно -место), оптимизиране на отклонението на сигнала (намаляване на -набирането на арестин за подобряване на терапевтичния прозорец) и подобряване на формулата.
ЧЗВ
В: Каква е основната информация за продукта?
О: Дерморфинът е хептапептид (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), силно селективен агонист на μ-опиоиден рецептор (MOR).
Въпрос: Можете ли да гарантирате чистотата?
A: Стандартната опаковка е по-голяма или равна на 95% чистота с COA/HPLC/MS хроматограми (по-голяма или равна на 98% по избор), под формата на лиофилизиран прах по подразбиране. Въпреки това, ние можем да осигурим суров пептид на прах с чистота не по-малка от 99,68%.
Въпрос: Как да се разтвори и подготви?
A: Препоръчва се разтваряне във вода или леко подкиселена вода. Ако е необходимо, разредете с малко количество DMSO, за да приготвите 1–5 mM изходен разтвор.
Въпрос: Как да съхранявате за по-добра стабилност?
О: Лиофилизираният продукт е стабилен за дълго-съхранение при -20 градуса, защитен от светлина. Рехидратиращият разтвор е стабилен за кратко-съхранение при 4 градуса, разделен на аликвоти при -20 градуса и трябва да се съхранява в контейнери, като се избягват повтарящи се цикли на замразяване-размразяване.
Въпрос: За какви изследователски експерименти е подходящ?
О: Използва се като положителна контрола за MOR свързване/функционални анализи, -арестин и електрофизиологично отчитане и модели на спинална/централна аналгезия.
Въпрос: Какви са изискванията за безопасност и съответствие?
О: Само за изследователска употреба (RUO) и не трябва да се използва при хора или клинични условия. По време на работа трябва да се използват лични предпазни средства, а опасните отпадъци трябва да се изхвърлят в съответствие с разпоредбите.
В: Предлагат ли се опции за персонализиране и доставка?
О: Поддържаме персонализиране, лиофилизиран прах или флакони (mg/флакон).
Какъвто и да е вашият проект-проучвателни проучвания или сложни, дългосрочни програми-ние предоставяме качеството, надеждността и изпълнението, от което се нуждаете. Разчитайте на отзивчива поддръжка, прецизна документация и пептиди, на които можете да се доверите, партида след партида-, така че вашата наука да продължи напред.
Ако търситеДерморфинов пептидза научни изследвания или дългосрочен, стабилен, висококачествен-производител. Моля, свържете се с имейл: hi@medibridgeapi.com или WhatsApp +44 07548632075. Само за изследователска употреба.
Популярни тагове: дерморфинов пептид, Китай дерморфинов пептид производители, доставчици, фабрика
